Stockholms universitet

Strukturen av hundraårigt läkemedel upptäckt i ny forskning

Med hjälp av avancerad mikroskopteknik har forskare lyckats få fram strukturen hos läkemedelsingrediensen vismutsubsalicylat. Upptäckten är ett stort steg mot att förstå egenskaperna hos en av de mest kommersiellt betydelsefulla vismutföreningarna. Resultaten är publicerade i den vetenskapliga tidskriften Nature Communications.

Pepto-Bismol. Foto: Mathias Nero
Vismutsubsalicylat är huvudingrediens i magmedicinen Pepto-Bismol, som används i en stor del av världen. Foto: Mathias Nero

Vismutsubsalicylat har använts i över hundra år vid behandling av illamående, diarré och magbesvär, och är huvudingrediens i det kända och väl använda läkemedlet Pepto-Bismol. Men dess struktur har hittills varit okänd.

– När jag växte upp gav mamma mig alltid Pepto-Bismol varje gång jag hade ont i magen. Det är en jättevanlig produkt i USA. Man ser den i badrumsskåp i filmer och i andra former av populärkultur. Därför blev vi väldigt förvånade när vi märkte att det fanns en bristande förståelse för dess molekylära struktur, trots att det är en så populär produkt. Det säger Ken Inge, forskare vid Institutionen för material och miljökemi, Stockholms Universitet.

– Att förstå strukturerna hos de aktiva ämnena i läkemedel är avgörande för att förutsäga deras egenskaper.

Fördelarna med att använda vismut i läkemedel är många, säger Ken Inge.
– Nya studier har visat att vismutföreningar kan vända antibiotikaresistens hos bakterier. Det är intressant att forska vidare på.

 

Avancerat mikroskop avslöjade en struktur i oordning

Genom att använda avancerad så kallad transmissionselektronmikroskopi, en metod där man skjuter elektroner genom provet, kunde forskarna undersöka strukturen på molekylär nivå, och till och med ta bilder av molekylerna.

– Med hjälp av elektronmikroskop kan vi ta bilder med upplösning ned på atomnivå. Då kan man se hur molekylerna ligger packade i materialet. Tidigare så har man använt teknik som röntgendiffraktion för att undersöka kristaller av läkemedel, men med så små kristaller som dessa kan vi inte få fram tillräckligt mycket data för att kunna lösa strukturen. Det säger Tom Willhammar, forskarkollega vid Institutionen för material- och miljökemi.

Analysen avslöjade en skiktad struktur som delvis var i oordning.

– En detaljerad undersökning med högupplöst transmissionsmikroskopi visade variationer i staplingen av skikten, de låg delvis i en slumpmässig ordning. Det är nog det som har gjort det svårt att strukturbestämma materialet tidigare, säger Tom Willhammar.

 

Utvecklar nya material som fångar upp föroreningar

Resultaten visar att det är möjligt att använda moderna metoder för att få kunskap om välkända och sedan länge använda läkemedelssubstanser.

– De här moderna elektronmikroskopteknikerna är som en verktygslåda för att strukturbestämma aktiva läkemedelsingredienser, säger Erik Svensson Grape, doktorand vid Institutionen för material- och miljökemi.

Fynden har sporrat forskarna även inom andra forskningsområden.

– Det här är väldigt spännande, och vi har en massa idéer om hur vi ska kunna utveckla det här. Nu när vi kan se hur läkemedlet ser ut och hur beståndsdelarna sitter ihop har vi lyckats utveckla andra material. Till exempel material som kan liknas vid tvättsvampar, fast på atomnivå, som kan fånga in diverse föroreningar i vatten eller i luften, säger Erik Svensson Grape.
 

Läs artikeln i Nature Communications: Structure of the active pharmaceutical ingredient bismuth subsalicylate

Läs mer om Ken Inges och Tom Willhammars forskning.